6%春雷霉素

6%春雷霉素

中文通用名称:春雷霉素

英文通用名称:kasugamycin(JMAF)

其他名称:春日霉素

化学名称:[5-氨基-2-甲基-6-(2,3,4,5,6-羰基环 己基氧代)吡喃-3-基氨基-α-亚氨醋酸];[5-amino-2- methyl-6-(2,3,4,5,6-pentahydroxy cyclohexyloxyl tetrahydropyran-3-yl]amino-α-iminoacetic acid

理化性质: 

春雷霉素是由肌醇和二基已糖的二糖类物质,是一种由链霉菌产生的弱碱性抗菌素,因它的产生菌在培养基中分泌金黄色素,故命名为小金色链霉素(Act.microaureus n.sp.)。

春雷霉素盐酸盐纯品,呈白色针状或片状结晶,易溶于水,水溶液呈浅黄色;不溶于醇类、酯类(乙酯)、乙酸、三氯甲烷、氯仿、苯及石油醚等有机溶剂。在pH4.0~5.0酸性溶液中稳定,碱性条件不稳定,易破坏失活(失效)。熔点226~210℃,分解温度为 210℃,有甜味。比旋光度[α]D20.5=+114.0±1.5 (0.416,水),茚三酮反应呈紫色。元素分析:碳39.25,氢6.83,氮9.35,氯8.62。紫外吸收光谱为末端吸收。红外吸收光谱的吸收峰及8种溶剂系统的纸上层析,与日本60年代初筛选的春日霉素完全一致。一般的农用春雷霉素为棕褐色粉末状物质,具有良好的内吸性能,能耐雨水冲刷。

毒性: 

春雷霉素防治稻瘟病,即使喷300mg/L的 高浓度,对水稻等植物都未见药害;对人、畜、禽、鱼、 虾的急性毒性极低,小白鼠口服LD50为2g/kg体重, 对鱼虾类的毒性只有滴滴涕的1/8000,在水中含 1g/L抗菌素时,鱼类无中毒反应。原粉小鼠急性吸 入LD50>8g/kg,大鼠急性经皮LD50>4g/kg,大鼠 急性吸入LC50>2.4mg/L。对兔眼睛和皮肤无刺激 作用。在试验动物体内无明显蓄积作用,可较快排出 体外,在试验条件下对动物未见致突变、致畸、致癌 作用。繁殖试验和迟发性神经毒性试验未见异常。两 年慢性饲喂养试验,大鼠无作用剂量为1g/kg。春雷 霉素对鱼及水生生物毒性较低,对鲤鱼TLm(48小 时)>40mg/L。对蜜蜂毒性较低,无作用剂量> 40μm/头。对鸟毒性较低,对鹌鹑LD50>4g/kg。对家 蚕无作用剂量>20mg/kg。原粉大鼠急性经口LD50 为22000mg/kg,小鼠为21000mg/kg,急性经皮LD50 大鼠>4000mg/kg,小鼠>10000mg/kg,没有刺激 性,每日以100mg/kg喂养大鼠3个月没有引起异 常。对大鼠无致畸、致癌作用,不影响繁殖。2%液剂 对小鼠急性经口LD50和大鼠急性经皮LD50都大于 10000mg/kg,按规定剂量使用,对人、畜、鱼类和环 境都非常安全。按我国农药毒性分级标准属低毒农 药。

剂型: 

工业品为1.0%或2.0%水剂,即1ml含春 雷霉素1万或2万单位;可湿性粉剂有6万单位、4 万单位、2万单位、0.4万单位;0.4%粉剂;乳剂(浓 缩液)。0.4%粉剂,2%、4%、6%可湿性粉剂,2%水 剂,2%液剂。

质量标准: 

加收米2%液剂(Kasumin 2%L)由有 效成分、表面活性剂的水组成。外观深绿色液体,密 度1.04~1.06(20℃),酸度(以HCl计)为0.2%,沸 点100℃。不可燃、无爆炸性。常温贮存稳定性两年以 上。6%、4%、2%春雷霉素可湿性粉剂每克分别含有 效成分6%、4%、2%(相当于6万、4万、2万单位), 以及矿物细粉等成分。外观为浅棕黄色粉末,水分含 量均小于5%,粉粒细度为90%通过目。常温贮存稳 定性3年以上。0.4%春雷霉素粉剂每克含有效成分 4单位,以及矿物粉等成分。外观为浅棕黄色粉末,水 分含量小于1%,粉粒细度为95%通过200目筛。常 温贮存稳定3年以上。

作用方式与机理:

春雷霉素属于氨基配糖体物质,与70S核糖核蛋白体的30S部分结合,抑制氨基 酰t-RNA和mRNA-核糖核蛋白复合体的结合,可 作用于大肠菌抑制蛋白质合成。春雷霉素喷洒在水稻植株上,在体外的杀菌力弱,保护作用较差;但对 植物(水稻)的渗透力强,能被植物很快内吸并传导致全株,对体内某些革兰氏阳性和阴性细菌有抑制作用,其作用机理主要是干扰菌体酯酶系统的氨基酸的代谢,明显影响蛋白质的合成,使稻株内菌丝接触药后变得肥膨大异形,停止生长,横边分枝,细胞 质颗粒化,从而起到控制病斑扩展和新病灶出现的效果。该抗菌素对水稻稻瘟病菌的治疗作用很强,最 低抑菌浓度为0.1μg/ml。但对稻瘟病菌孢子无杀死力;对其他多种细菌、酵母、丝状真菌的生长抑制作用都不强,最低抑制浓度一般在50μg/ml,有的高达 200μg/ml。是由放线菌(Streptomyces kasgaensis)产生的代谢产物,属农用抗菌素类杀菌剂,具有较强的内吸性,具有预防和治疗作用,其治疗效果更为显著,用于防治蔬菜、瓜果和水稻等作物的多种细菌和真菌性病害。春雷霉素渗透性强并能在植物体内移行,喷药后见效快,耐雨水冲刷,持效期长。各地试验表明,瓜类喷施春雷霉素后叶色浓绿并能延长收获期。

防治对象: 

在医学临床上春日霉素可防治绿脓杆菌(皮癣)。农业主要防治水稻稻瘟病,包括苗瘟、叶瘟、穗颈瘟、谷瘟。对烟草野火病也相当敏感。另据江西省棉花研究所1988年试验,对棉苗炭疽病、立枯病及铃病等也有一定的防效。主要用于防治番茄叶霉病,黄瓜枯萎病、细菌性角斑病,水稻稻瘟病,高粱炭疽病等。

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